REVISÃO SOBRE A TOXICIDADE DO CLORETO DE BENZALCÔNIO E AS ALTERNATIVAS PARA O DESENVOLVIMENTO DE FORMULAÇÕES OFTÁLMICAS SEGURAS

Abstract

Introdução: O cloreto de benzalcônio (benzalkonium chloride – BAK) é um conservante amplamente empregado em formulações oftálmicas devido à sua eficácia antimicrobiana. Contudo, o uso prolongado de BAK tem sido associado a efeitos tóxicos na superfície ocular, como irritação, inflamação e exacerbação de condições crônicas como glaucoma e síndrome do olho seco, motivando a busca por alternativas mais seguras. Objetivos: Analisar, por meio de uma revisão narrativa da literatura, a toxicidade do BAK em formulações oftálmicas, seus impactos e a exploração de alternativas seguras com ou sem conservantes. Além disso, descrever os efeitos tóxicos do BAK, investigar alternativas de conservantes, comparar estratégias e propor um fluxograma para a substituição do BAK. Metodologia: Foi conduzida uma revisão narrativa, cujos critérios de inclusão foram: estudos internacionais, publicados entre 2020 e 2024, com tema formulações oftálmicas. A busca foi realizada na base de dados Web of Science empregando a combinação com os termos "benzalkonium", "eye drops" e "formulation". Como critério de exclusão, foram descartados os estudos não disponíveis gratuitamente. Resultados: Foram selecionadas e analisadas criticamente 26 publicações científicas que abordam a toxicidade ocular do BAK, a eficácia terapêutica, a segurança e a adesão ao tratamento. Os achados demonstraram consistentemente os efeitos prejudiciais do BAK e a superioridade de formulações sem conservantes ou com alternativas mais seguras, como sistemas de gelificação in situ, hidrogéis mucoadesivos, unidoses estéreis sem conservantes e nanotecnologias para liberação sustentada, promovendo maior biocompatibilidade, menor incidência de efeitos adversos e manutenção da eficácia terapêutica. Conclusão: A busca por alternativas ao BAK envolve desafios relevantes, pois as estratégias farmacotécnicas devem assegurar eficácia, estabilidade e compatibilidade físico-química com o olho, enquanto o setor analítico deve desenvolver métodos sensíveis, precisos e padronizados para avaliar segurança e desempenho. Nesse cenário, destaca-se a prioridade no desenvolvimento de formulações oftálmicas seguras e biocompatíveis, evidenciando a tendência de substituir o BAK por excipientes menos nocivos ou mesmo eliminar conservantes, visando terapias oftálmicas mais seguras, eficazes e sustentáveis.